Aluminium, magnesium og calcium danner forbindelser (chelater) med fluorochinoloner, hvorved absorptionen af fluorochinolonerne mindskes. Derfor bør fluorochinoloner indtages minimum 2 timer før aluminium, magnesium eller calcium.

Norfloxacin og aluminium/magnesium

Flere undersøgelser viser, at biotilgængeligheden af norfloxacin reduceres betydeligt, når norfloxacin tages samtidig med aluminium og magnesium.

Campbell NR, Kara M et al, 1992b viser, at biotilgængeligheden af norfloxacin falder ved samtidig behandling med aluminium eller magnesium, hvilket ses ved, at urinudskillelsen af 400 mg norfloxacin hos 8 forsøgspersoner reduceres med henholdsvis 86 % og 90 %. Shiba K, Sakamoto M et al, 1995 viser, at aluminium indgivet samtidig med 200 mg norfloxacin hos 5 raske forsøgspersoner reducerer AUC af norfloxacin til under 30 % af AUC af norfloxacin uden samtidig indgift af aluminium.

Nix DE, Wilton JH et al, 1990 viser i et cross-over forsøg med 12 raske forsøgspersoner, at den relative biotilgængelighed af 400 mg norfloxacin indtaget 5 min efter 30 ml Maalox (magnesium + aluminium) er 9 % i forhold til 400 mg norfloxacin indtaget uden Maalox. Derudover viser forsøget, at hvis Maalox indtages 2 timer efter norfloxacin, ses ingen signifikant reduktion i den relative biotilgængelighed af norfloxacin. En enkelt case beskriver, at den klinisk effekt nedsættes, når Maalox tages samtidig med norfloxacin Noyes M og Polk RE, 1988.

Norfloxacin og calcium

Nix DE, Wilton JH et al, 1990 viser, at den relative biotilgængelighed af 400 mg norfloxacin indtaget 5 min efter 30 ml calcium mikstur er ca. 37 % i forhold til norfloxacin indtaget alene.

Ciprofloxacin og aluminium/magnesium

Den relative biotilgængelighed af ciprofloxacin indgivet 5-10 minutter, 2 timer eller 4 timer efter Maalox nedsættes signifikant med henholdsvis 85 %, 77 % og 30 % ifølge et cross-over studie med 12 raske forsøgspersoner af Nix DE, Watson WA et al, 1989. Studiet viser yderligere, at indtagelse af Maalox enten 6 timer før eller 2 timer efter ciprofloxacin ikke ændrer biotilgængeligheden af ciprofloxacin.

Ligeledes viser et randomiseret cross-over studie med 12 raske forsøgspersoner af Frost RW, Lasseter KC et al, 1992,at 1800 mg aluminium (bemærk: meget høj dosis af aluminium) indtaget 5 min før ciprofloxacin giver en relativ biotilgængelighed af ciprofloxacin på 15 %. Hoffken G, Borner K et al, 1985 viser, at biotilgængeligheden af ciprofloxacin nedsættes 94 %, når ciprofloxacin gives efter 10 doser Maalox over 24 timer. I denne undersøgelse gives Maalox i 6 gange anbefalet dosis.

Ciprofloxacin og calcium

Flere studier (Sahai J, Healy DP et al, 1993; Neuhofel AL, Wilton JH et al, 2002; Hoogkamer JF og Kleinbloesem CH, 1995 og Kato R, Ueno K et al, 2002) viser, at samtidig behandling med calcium og ciprofloxacin nedsætter biotilgængeligheden af ciprofloxacin med 30-50 %. Frost RW, Lasseter KC et al, 1992 viser, at den relative biotilgængelighed af ciprofloxacin nedsættes til 60 % ved samtidig behandling med calcium. I denne undersøgelse er calcium anvendt i 3 gange anbefalet døgndosis.

Ofloxacin og aluminium/magnesium

2 studier viser, at biotilgængeligheden af ofloxacin ikke ændres signifikant ved samtidig behandling med aluminium, Sanchez NA, Martinez CM et al, 1994b (cross-over studie med 10 raske forsøgspersoner) og Martinez CM, Sanchez NA et al, 1991 (cross-over studie med 9 raske forsøgspersoner).

Derimod er der andre studier, der viser, at biotilgængeligheden af ofloxacin ændres signifikant ved samtidig behandling med aluminium:

Akerele JO og Okhamafe AO, 1991 udfører et cross-over studie med 5 raske forsøgspersoner, som indtager 200 mg ofloxacin samtidig med 500 mg aluminium. Biotilgængeligheden af ofloxacin ved samtidig indtagelse af aluminium ved måling i spyt nedsættes med 20 %. Shiba K, Sakai O et al, 1992 (cross-over studie med 6 raske forsøgspersoner) og Shiba K, Sakamoto M et al, 1995 (cross-over studie med 5 raske forsøgspersoner) viser ligeledes, at biotilgængeligheden af ofloxacin nedsættes henholdsvis 44 % og 48 % ved samtidig behandling med aluminium.

En yderligere undersøgelse foretaget på patienter med kronisk bronchitis viser, at Maalox ikke ændrer Cmax for ofloxacin signifikant, Maesen FP, Davies BI et al, 1987. Akerele JO og Okhamafe AO, 1991 viser, at biotilgængeligheden af ofloxacin ikke ændres signifikant hos 5 raske forsøgspersoner, som indtager 200 mg ofloxacin samtidig med 500 mg magnesium.

Shiba K, Sakai O et al, 1992 viser derimod i et cross-over studie med 6 raske forsøgspersoner en signifikant nedsættelse af biotilgængeligheden af ofloxacin på 22 % ved samtidig indtagelse af magnesium.

Ofloxacin og calcium

2 undersøgelser viser, at biotilgængeligheden af ofloxacin ikke ændres ved samtidig behandling med calcium Akerele JO og Okhamafe AO, 1991 (cross-over studie med 5 raske forsøgspersoner); Shiba K, Sakai O et al, 1992 (cross-over studie med 6 raske forsøgspersoner). Flor S, Guay DR et al, 1990a (cross-over studie med 15 raske forsøgspersoner) viser, at biotilgængeligheden af ofloxacin ikke påvirkes, når behandling med henholdsvis calcium og Maalox forskydes med 2 timer.

Moxifloxacin og aluminium/magnesium

Aluminium og magnesium I et ikke-blindet, randomiseret cross-over studie udført med 12 raske forsøgspersoner, Stass H, Wandel C et al, 2001, undersøges det, om aluminium/magnesium påvirker absorptionen af moxifloxacin. Forsøgspersonerne fik en enkelt dosis 400 mg moxifloxacin alene eller samtidig med 10 ml Maalox. Når moxifloxacin gives samtidig med Maalox, reduceres AUC og Cmax for moxifloxacin med ca. 60 %. Indtages Maalox enten 4 timer før eller 2 timer efter moxifloxacin reduceres AUC og Cmax kun ubetydeligt.

Moxifloxacin og calcium

I et ikke-blindet, randomiseret cross-over studie med 12 raske forsøgspersoner, Stass H, Bottcher MF et al, 2001, undersøges det, om calcium påvirker absorptionen af moxifloxacin. Forsøgspersonerne fik en enkelt dosis 400 mg moxifloxacin alene eller samtidig med 500 mg calcium. Resultatet er, at der ikke ses nogen forskel på AUC for moxifloxacin, når moxifloxacin tages alene eller med calcium.

Mekanisme: Aluminium, magnesium og calcium danner kemiske forbindelser (chelater) med fluorochinoloner, hvorved absorptionen af fluorochinolonerne mindskes, Lomaestro BM og Bailie GR, 1995.