Alprazolam og gestagen

I et prospektivt studie Stoehr GP, Kroboth PD et al, 1984 udført på 11 raske forsøgspersoner undersøges antikonceptivas påvirkning af alprazolams kinetik efter indgift af en enkelt dosis alprazolam oralt i forhold til en udvalgt kontrolgruppe på 9 personer. Studiet viser følgende ændringer i alprazolams kinetik hos forsøgspersonerne i forhold til kontrolgruppen:

Clearance falder med ca. 22%, mens t1/2 stiger med ca. 29%, der formentlig skyldes hæmmet omsætning af aprazolam i leveren. Der er i litteraturen ikke fundet evidens for, at alprazolam påvirker antikonceptivas kinetik og dynamik. Der er ikke lokaliseret prospektive undersøgelser/kasuistikker omhandlende interaktioner med antikonceptiva og clobazam og bromazepam.

Chlordiazepoxid og gestagen

I et prospektivt studie Roberts RK, Desmond PV et al, 1979 udført på 7 raske forsøgspersoner undersøges antikonceptivas påvirkning af chlordiazepoxids kinetik efter indgift af en enkelt dosis chlordiazepoxid iv. i forhold til en udvalgt kontrolgruppe på 11 personer. Studiet viser følgende ikke signifikante ændringer i chlordiazepoxids kinetik hos forsøgspersonerne i forhold til kontrolgruppen:

Total clearance forbliver uændret, mens clearance for ikke proteinbundet chlordiazepoxid falder med ca. 35%. Halveringstiden stiger med ca. 64%, og Vd total stiger med ca. 55%. Vd for ikke proteinbundet chlordiazepoxid stiger insignifikant med ca. 10%.

I et andet prospektivt studie Patwardhan RV, Mitchell MC et al, 1983a falder clearance signifikant for chlordiazepoxid med ca. 59%, og t1/2 stiger med ca. 76% ved behandling med gestagen (norethindron acetat). Resultaterne i studiet tyder på, at gestagen hæmmer omsætningen af chlordiazepoxid i leveren, samt kan forskyde proteinbindingen. Der er i litteraturen ikke fundet evidens for, at chlordiazepoxid påvirker gestagens kinetik og dynamik.

Diazepam og gestagen

I et prospektivt studie Abernethy DR, Greenblatt DJ et al, 1982 udført på 8 raske forsøgspersoner undersøges antikonceptivas påvirkning af diazepams kinetik efter indgift af en enkelt dosis diazepam iv. i forhold til en udvalgt kontrolgruppe, der ikke er i behandling med antikonceptiva. Studiet viser følgende ændringer i diazepams kinetik hos forsøgspersonerne i forhold til kontrolgruppen:

Clearance falder med ca. 40%, og t1/2 øges med ca. 47%, der sandsynligvis skyldes hæmning af diazepams oxidation i leveren, i det der er vist in vitro, at gestagen er en kompetitiv hæmmer af CYP-systemet. Der er i litteraturen ikke fundet evidens for, at diazepam påvirker antikonceptivas kinetik og dynamik.

Lorazepam og gestagen

I et prospektivt studie Abernethy DR, Greenblatt DJ et al, 1983 udført på 15 raske forsøgspersoner undersøges antikonceptivas påvirkning af lorazepams kinetik efter indgift af en enkelt dosis lorazepam iv. i forhold til en udvalgt kontrolgruppe. Studiet viser ingen signifikante ændringer i lorazepams kinetik hos forsøgspersonerne i forhold til kontrolgruppen. Det modsatte resultat ses i et andet prospektivt studie Patwardhan RV, Mitchell MC et al, 1983a ligeledes udført på raske forsøgspersoner og med iv. indgift af lorazepam, idet clearance for lorazepam stiger med ca. 273% (fra 77,4 til 288,9 ml/min), og t1/2 falder med ca. 57% (fra 14- 6 timer). Årsagen til de forskellige resultater hos Abernethy DR, Greenblatt DJ et al, 1983 og Patwardhan RV, Mitchell MC et al, 1983a skyldes formodentlig antallet af forsøgspersoner, i det Patwardhan RV, Mitchell MC et al, 1983a kun omhandler 7 forsøgspersoner, mens Abernethy DR, Greenblatt DJ et al, 1983 omfatter 15, og at SD derfor bliver meget stor hos Patwardhan RV, Mitchell MC et al, 1983a. Ved samtidig indgift af en enkelt dosis lorazepam oralt og antikonceptiva Stoehr GP, Kroboth PD et al, 1984 konstateres en ikke signifikant stigning i clearance for lorazepam på ca. 25% samt fald i t1/2 på ca. 22% i forhold til en kontrolgruppe, hvilket kunne tyde på, at antikonceptiva øger glucoronideringen af lorazepam. Der er i litteraturen ikke fundet evidens for, at lorazepam påvirker antikonceptivas kinetik og dynamik.

Oxazepam og gestagen

I et prospektivt studie Abernethy DR, Greenblatt DJ et al, 1983 udført på 31 raske forsøgspersoner undersøges antikonceptivas påvirkning af oxazepams kinetik efter indgift af en enkelt dosis oxazepam i forhold til en udvalgt kontrolgruppe. Studiet viser ingen signifikante ændringer i oxazepam kinetik hos forsøgspersonerne i forhold til kontrolgruppen.

I et andet prospektivt studie Patwardhan RV, Mitchell MC et al, 1983a undersøges antikonceptivas påvirkning af oxazepams kinetik efter indgift af en enkelt dosis oral oxazepam i forhold til en kontrolgruppe. I det studie observeres stigning i clearance for oxazepam på ca. 157%, og fald i t1/2 på ca. 36%, der sandsynligvis skyldes antikonceptivas påvirkning af oxazepams glucoronidering i leveren. Der er i litteraturen ikke fundet evidens for, at oxazepam påvirker antikonceptivas kinetik og dynamik.